片劑作為一種劑型從來沒有像今天這樣引人注目。隨著新技術的發(fā)展,制藥廠通過調整藥品色澤、味道和其它輔料組分生產(chǎn)出各種不同的片劑,競相推出的產(chǎn)品。做到低成本,且又難以仿冒,這是各廠家追求的共同目標。
1、外觀設計便于識別防止仿冒
*的形狀、得體的尺寸、誘人且恰到好處的色澤可以塑造一種片劑產(chǎn)品的形象。
由于藥品法規(guī)的日趨規(guī)范,如今可被用于片劑生產(chǎn)的色素比以往要少得多。然而片劑品種日益增加,市場又要求它易于識別,所以必須在外觀上下功夫。選擇一種得當?shù)钠瑒╊伾?,還有助于發(fā)揮其藥理作用。
許多研究表明,人們對藥品外包裝顏色有反應。譬如,沒有人愿意服用一種紅色的安眠藥,因為紅色使人興奮刺激。同樣道理,鎮(zhèn)痛藥通常為白色,白色象征純潔;蘭色、綠色和淡紫色對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用,使人易于入睡。
口服制劑的受歡迎程度隨產(chǎn)品的性質而變化,而且還與各地風土人情有關。如斯堪的鈉維亞半島和日本民族喜歡白色;而美國人則偏好豐富的色彩。當然藥片應該有藥片的樣子。不能與休閑食品混淆。
過去幾年,制藥公司通過修飾釋放機制,開發(fā)出進入體內的多種不同的給藥方式,以提高治療效果?,F(xiàn)在市場上出售的藥品中固體口服制劑超過半數(shù),控制釋放劑型已相當普遍。使藥品一眼望去就能被識別,這種創(chuàng)新有著良好的市場前景。
2、靜電制片設備
英國一家小型給藥技術公司Phogus Phamaceuticals對此作出了巨大努力,并獲得了成功,開發(fā)出一種全新的裝載包衣裝置,是包衣片領域取得的實質性進步。受靜電復印技術的啟發(fā),該裝置借助靜電干燥粉末沉降技術,在電場作用下活性成分被吸入片芯,靜電包衣、吸塑包裝相繼完成。與傳統(tǒng)的制片設備不同,它還能在干燥條件下操作,通過外觀-紋理-材質-色澤選擇搭配,還可生產(chǎn)出多種不同的片劑。另外它還能配合多種給藥技術,生產(chǎn)出速溶、控釋制劑等劑型。由于該裝置對有效成分的裝載計量得十分,使配方程序變得更為容易。
注重片劑外觀并非僅僅為了促進銷售,主要目的還在于便于病人識別。一項調查表明(84%醫(yī)生贊成片劑外觀應易于辨認,以防病人誤服),在調查他們所偏好的區(qū)分標志時,49%選擇顏色,47%選擇印記,29%選擇形狀。片劑的*的外觀對防止仿冒也有作用。病人對自己所信賴的品牌藥物自然更為放心。
在藥片上印制圖樣也能幫助病人識別。如Merck公司的抗心絞痛和高血壓藥物Emcor,上面印有心臟形狀,使人一目了然。
3、“凈素"明膠
英國BioProgress開發(fā)出一種人造的“凈素"包衣材料。它不同于動物來源的明膠,對素食主義者zui為適合。它給軟膠囊生產(chǎn)帶來重大變革。5月份BioProgress在倫敦證券交易所另類市場籌集到400萬英鎊,許多公司尋求與它合作,其中不乏大型跨國公司。應用這種材料的百個產(chǎn)品預計在2004年上市。
4、直接壓片新輔料――復合微晶纖維素
一些新輔料往往需經(jīng)歷多年才能被接納,這應歸咎于制藥工業(yè)界的保守主義。ProSolv算得上是30年來輔料領域的創(chuàng)新,1996年由PenwestPharmaceuticals推出。它是一種微晶纖維素(MCC)和膠體二氧化硅(CSD)的組合,使用這種輔料可使片劑尺寸減小70%,使難于配方的小劑量活性物質制片無需濕法造粒。這種高功能成分7年后在營養(yǎng)保健品行業(yè)被推廣使用,勢頭超過制藥工業(yè)。
5、速溶片崩解劑
成功的口服給藥速溶制劑在口腔中能迅速溶解,病人無需飲水。它是15年前開發(fā)成功的一種優(yōu)良崩解劑,目的是用以吸收液體,現(xiàn)今在藥物制劑中找到了其重要的應用價值??诜偃苤苿┦褂梅奖?,見效迅速,調查表明,很少有人感到吞服藥片困難。紐約的一家咨詢調查機構KarolamaResearch預言,今后速溶片劑市場價值將增長3倍,從去年的15億美元增至2005年的50億美元。2002年至少有10種處方和非處方藥用這種崩解劑制成速溶片劑。CimaLabs是生產(chǎn)速溶片的多家公司之一,正在開發(fā)20種不同品種的藥品。
6、苦味阻斷劑
制作速溶片需將活性成分粉碎,以聚合物包裹,再將混有崩解劑的粒子壓片。所得片劑在口中幾秒鐘內即會崩解。這類制劑的另一關鍵是掩蓋令人不愉快的氣味,因為多數(shù)活性成分都有苦澀味。但是現(xiàn)今仍用加糖矯味并非良策,將苦味活性物質包囊則需增加成本。兒童和老年人群傾向于液體制劑,但液體制劑仍帶苦味。座落在美國新澤西州的一家生物技術公司Linguagen正試圖尋找苦味阻斷劑(bitterblocker)。該公司發(fā)現(xiàn)味覺轉導過程中涉及多種化學成分,在舌頭接觸苦味物質時一種名為gustducin的蛋白質向大腦發(fā)出信號。
暫時阻斷苦味受體的設想給許多藥物新制劑的開發(fā)指引了新方向。Linguagen正和兩家速溶片公司商討,許多大型制藥廠商也開始研究阻斷苦味受體,看它們能否給因苦味而使配方受到限制的產(chǎn)品帶來希望。