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超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用-燕山正德

閱讀:923          發(fā)布時(shí)間:2010-3-17

粉碎技術(shù)的發(fā)展可以說(shuō)日新月異,尤其是超微粉碎技術(shù)是近20年迅速發(fā)展起來(lái)的一項(xiàng)跨學(xué)科、跨行業(yè)的*,它在中藥制藥行業(yè)的應(yīng)用雖然起步較晚,但已顯示出*的優(yōu)勢(shì)和廣闊的應(yīng)用前景。與傳統(tǒng)粉碎工藝相比,采用超微粉碎技術(shù)可明顯提高制劑的藥效學(xué)活性r11,改善制劑的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),它的推廣與應(yīng)用必將推動(dòng)中藥的現(xiàn)代化。下面是北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司總結(jié)的一些超微粉碎機(jī)方面的發(fā)展方向和優(yōu)點(diǎn)!

1.中藥超微粉碎技術(shù)的相關(guān)概念

    中藥超微粉碎技術(shù)又稱中藥細(xì)胞級(jí)微粉碎技術(shù)或中藥細(xì)胞破壁技術(shù)。所謂細(xì)胞級(jí)微粉碎,是指以生物細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè),它不以粉碎細(xì)度為目的,而是追求細(xì)胞的破壁率,粉碎后粒子的中心粒徑在75μm以下。雖然細(xì)胞的破壁率越高,藥材的細(xì)度越細(xì),但細(xì)度作為一種宏觀檢測(cè)指標(biāo),無(wú)法表達(dá)藥材的真實(shí)性狀。通過(guò)超微粉碎,能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150-200目提高到300目以上,對(duì)于一般藥材,在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于95%.這項(xiàng)新技術(shù)適合于不同質(zhì)地的各種藥材,可使其中有效成分直接暴露出來(lái),而不是使有效成分從細(xì)胞壁(膜)釋放,從而使藥物起效更加迅速、充分。

    2.中藥超微粉碎對(duì)藥物體內(nèi)吸收的影響

    中藥經(jīng)超微粉碎處理后,其粒度更加細(xì)微、均勻,因此表面積增加,孔隙率增大,吸附性和溶解性增強(qiáng),藥物能較好地分散、溶解于胃液中,增大與胃黏膜的接觸面積,從而更易被胃腸道吸收,大大提高了生物利用度.相當(dāng)一部分礦物類藥材是水不溶性物質(zhì),經(jīng)超微粉碎處理后,因粒度大大減少而可加快其在體內(nèi)的溶解、吸收速度,提高其吸收量。

    3.中藥超微粉碎制劑的藥效學(xué)研究

    杜曉敏等研究發(fā)現(xiàn),相同劑量時(shí),用超微粉碎技術(shù)制成的糖泰膠囊的藥效作用強(qiáng)于傳統(tǒng)粉碎工藝,前者小劑量組對(duì)正常小鼠的血糖降低作用與后者大劑量組幾乎相同;相同劑量時(shí),超微粉碎比其他方法生產(chǎn)的附桂*藥效作用更明顯。他們還采用超微粉碎技術(shù)與傳統(tǒng)粉碎技術(shù)加工原生藥材,再以相同制劑工藝制成外用藥誠(chéng)年月泰A與誠(chéng)年月泰B,結(jié)果兩者在藥效學(xué)方面存在著明顯差異:相同劑量時(shí)誠(chéng)年月泰A鎮(zhèn)痛及改善微循環(huán)的作用均強(qiáng)于誠(chéng)年月泰B,而小劑量誠(chéng)年月泰A與大劑量誠(chéng)年月泰B的藥效作用相當(dāng)接近。可見(jiàn),采用超微粉碎技術(shù)制成的誠(chéng)年月泰A制劑療效明顯提高。

    4.中藥超微粉碎技術(shù)對(duì)中藥制劑質(zhì)量的影響

    4.1制劑溶出度:羚羊角超細(xì)粉化后可以提高羚羊角水溶性蛋白質(zhì)的溶出。對(duì)六味*進(jìn)行超微粉碎,其溶出度明顯提高。

    4.2藥材有效成分含量:蔡光先等”’試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),人參、紅參、西洋參、三七等含人參皂苷類成分的藥材經(jīng)超微粉碎后,人參皂苷的浸出量明顯優(yōu)于其傳統(tǒng)飲片。但也有報(bào)道稱,微粉化對(duì)沉香揮發(fā)油等成分損失較重.這說(shuō)明對(duì)不同藥材的粉碎粒度應(yīng)該視藥材的性質(zhì)而定。

    4.3超微粉碎和普通粉碎的藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對(duì)比試驗(yàn):對(duì)糖泰膠囊的研究顯示,超微粉碎、普通粉碎在提取時(shí)間、提取方法、顯微鑒定等方面均有差異。超微粉碎后的細(xì)粉可以縮短靜置時(shí)間;熱提取法可以用浸漬法取代;顯微鑒別可以觀察棕色塊狀物特征結(jié)構(gòu)的顆粒大小,而且在同樣放大倍數(shù)條件下,特征結(jié)構(gòu)有顯著差別。

5.超微粉碎設(shè)備

由于粉碎設(shè)備的多樣化,所以如何選擇適合中藥粉碎的機(jī)器成為人們關(guān)注的重點(diǎn),根據(jù)北京中醫(yī)藥大學(xué)的研究和各個(gè)制藥企業(yè)的實(shí)際使用經(jīng)驗(yàn)來(lái)看,北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司的超微粉碎機(jī)YSC-701以其*的研磨剪切粉碎方式為中藥粉碎機(jī)尤其是纖維性中藥的粉碎提供了可靠的機(jī)器設(shè)備。    

    6.應(yīng)用前景

    超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用將帶來(lái)中藥傳統(tǒng)劑型的革新和發(fā)展,推動(dòng)中藥劑型現(xiàn)代化。以生藥人藥的傳統(tǒng)劑型有湯劑、散劑、膏劑和丸劑等,超微粉碎技術(shù)的應(yīng)用可以拓寬以生藥人藥的劑型,如片劑、膠囊劑、軟膏劑、吸人劑、涂膜劑等,也可促進(jìn)*制劑技術(shù)(如固體分散技術(shù)和藥物緩釋技術(shù))在這些生藥劑型中的應(yīng)用。此外,對(duì)于一些固體制劑(如沖劑、片劑、膜劑),根據(jù)處方性質(zhì),在制備工藝的某些環(huán)節(jié)引入超微粉碎技術(shù),亦有可能在溶解度、崩解度、吸收率、附著力和生物利用度方面改善其品質(zhì)。另外,將一些具有保健滋補(bǔ)作用的中藥加工成超細(xì)微粉,既可減少資源浪費(fèi)、增加藥物吸收、改善藥物口感,亦可作為添加劑加入到一些食品中制成各種保健食品;將一些具有消除色斑、滋養(yǎng)皮膚等功效的中藥或提取物進(jìn)行超微粉碎,并與其他原料調(diào)配成各種療效型化妝品,也有可能提高其療效及品質(zhì)。

 7 . 目前存在的問(wèn)題

    7.1超微粉碎藥物粒度雖然可以盡量減小,而溶解度和溶解速度卻不會(huì)無(wú)限制地增大,粒度小到一定程度時(shí)表面能因素就顯露出來(lái),而且過(guò)細(xì)的粒子表面會(huì)吸附空氣并帶有電荷,從而影響藥物吸收,增加藥物存放難度。因此將超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于中藥基礎(chǔ)研究時(shí),只有確定具體品種的zui適粒度,才能發(fā)揮其優(yōu)勢(shì)。

    7.2超微粉碎技術(shù)在發(fā)揮單一藥材藥效方面有很大的優(yōu)勢(shì),但對(duì)于復(fù)方制劑特別是傳統(tǒng)中醫(yī)方劑中需要煎煮使用的中藥,它是否適合還值得探討。許多研究證實(shí),很多中藥煎劑中單一成分有些無(wú)藥理作用或藥理作用很小,但當(dāng)與其他藥材共煎后就會(huì)產(chǎn)生很強(qiáng)的藥效,說(shuō)明在煎煮過(guò)程中發(fā)生了化學(xué)變化。這種作用不是將單一藥材超微粉碎后簡(jiǎn)單混合就能產(chǎn)生的。因此,這一*的技術(shù)在中藥中的應(yīng)用還需要進(jìn)一步考察和研究。

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